O nas

Misją Towarzystwa Profilaktyki i Przeciwdziałania Uzależnieniom w Toruniu jest zapobieganie uzależnieniom i związanym z tym różnym formom patologii społecznej dzieci, młodzieży i osób dorosłych oraz zwiększenie skuteczności działań w tym zakresie.

Poradnia

Poradnia pomocy palącym przy Towarzystwie Profilaktyki i Przeciwdziałania Uzależnieniom w Toruniu oferuje specjalistyczną pomoc terapeutyczną dla osób chcących rzucić palenie.

Biuro

Biuro TPPU czynne:

pn.-pt. godz. 9.00 – 15.00

ul. Jęczmienna 10/7, III piętro

87-100 Toruń

tel/faks: (56) 652 23 94

e-mail: office@tppu.org

Możemy Ci pomóc!



POSTAĆ FARMACEUTYCZNA ORAZ JEDNOSTKA DAWKOWANIA

tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, okrągłe, dwuwypukłe, koloru białego, zawierające 150 mg chlorowodorku bupropionu, z nadrukowanym napisem GX CH7 na jednej stronie.
OPIS DZIAŁANIA

Bupropion jest selektywnym inhibitorem neuronalnego wychwytu katecholamin (noradrenaliny i dopaminy). Ma minimalny wpływ na wychwyt indoloamin (serotonina). Nie hamuje aktywności monoaminooksydazy. Mechanizm działania w odzwyczajaniu się od palenia tytoniu jest nieznany, chociaż wydaje się, że działanie to odbywa się za pośrednictwem mechanizmów noradrenergicznego i/lub dopaminergicznego.
Bupropion zmniejsza objawy zespołu abstynencji po zaprzestaniu palenia.

Właściwości farmakokinetyczne
Absorpcja:
Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy krwi występuje w ciągu 3 godzin. Bupropion i jego metabolity podczas długotrwałego stosowania w dawkach 150-300 mg na dobę wykazują linearną farmakokinetykę. Absorpcja bupropionu nie jest zaburzana w sposób znaczący przez pokarmy.
Dystrybucja:
Objętość dystrybucji wynosi około 2000 l. Wiązanie z białkami osocza dla bupropionu wynosi 84%, a dla hydroksybupropionu 77%. Stopień wiązania treohydroksybupropionu jest o połowę niższy niż bupropionu.
Metabolizm:
Bupropion jest intensywnie metabolizowany w organizmie człowieka. Zostały zidentyfikowane trzy główne jego metabolity: hydroksybupropion i aminoalkoholowe izomery - treohydrobupropion i erytrohydrobupropion. Są one aktywne farmakologicznie i mogą mieć znaczenie kliniczne, jeżeli ich stężenie będzie wyższe niż stężenie bupropionu. Maksymalne stężenie osoczowe hydroksybupropionu i treohydrobupropionu występuje po około 6 godzinach po przyjęciu pojedynczej dawki preparatu Zyban. Stężenia erytrohydrobupropionu nie można zmierzyć po pojedynczej dawce preparatu Zyban. Aktywne metabolity są następnie metabolizowane do postaci nieaktywnych i wydalane z moczem.
Badania in vitro wykazują, że bupropion jest metabolizowany głównie do aktywnego metabolitu - hydroksybupropionu przede wszystkim przez izoenzym CYP2B6, podczas gdy cytochrom P 450 nie bierze udziału w tworzeniu treohydrobupropionu (Patrz: Interakcje).
Bupropion i hydroksybupropion są względnie słabymi inhibitorami izoenzymu CYP2D6. Wartości Ki wynoszą dla nich odpowiednio 21 i 13,3 mM. U zdrowych ochotników, u których stwierdzono wysoki metabolizm z udziałem izoenzymu CYP2D6 podanie bupropionu i dezipraminy spowodowało dwukrotny wzrost Cmax i pięciokrotny wzrost pola pod krzywą (AUC) dezipraminy. Działanie to było stwierdzane przez co najmniej 7 dni po ostatniej dawce bupropionu. Ponieważ bupropion nie jest metabolizowany przy udziale izoenzymu CYP2D6 nie wydaje się aby dezipramina wpływała na farmakokinetykę bupropionu. Należy zachować ostrożność w przypadku podawania bupropionu z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2D6 (Patrz: Interakcje).
U palaczy i u osób nie palących, po doustnym podaniu 150 mg bupropionu nie stwierdza się różnicy w stężeniu maksymalnym (Cmax), okresie półtrwania (T1/2), czasie do osiągnięcia stężenia maksymalnego (Tmax), wzroście pola pod krzywą (AUC) i w klirensie bupropionu i jego głównych metabolitów.
Bupropion wykazał indukcję własnego metabolizmu u zwierząt podczas przedłużonego podawania. Nie znaleziono dowodów na indukcję enzymów przez bupropion lub hydroksybupropion w grupie ochotników lub osób otrzymujących zalecane dawki bupropionu przez 10 do 45 dni.

Wydalanie:
Bupropion, po doustnym podaniu dawki 200 mg, jest wydalany głównie w postaci metabolitów: 87% jest wydalane w moczu i 10% z kałem. Tylko 0,5% bupropionu zostaje wydalone w postaci nie zmienionej. Mniej niż 10% podanej dawki występowało w moczu jako aktywne metabolity.
Średni klirens po doustnym podaniu bupropionu wynosi około 200 l/h, a średni okres półtrwania około 20 godzin.
Okres półtrwania hydroksybupropionu wynosi około 20 godzin, a jego pole pod krzywą (AUC) przy stałym stężeniu leku jest około 17 razy większe niż bupropionu. Okres półtrwania treohydrobupropionu i erytrohydrobupropionu są dłuższe (odpowiednio 37 i 33 godziny) a wartości pola pod krzywą (AUC) dla stałego stężenia leku są odpowiednio 8 i 1,6 razy większe niż dla bupropionu. Stężenie bupropionu i jego metabolitów osiąga stały poziom w ciągu 8 dni.

Pacjenci z niewydolnością nerek:
Wpływ schorzeń nerek na farmakokinetykę bupropionu nie był badany. Wydalanie głównych metabolitów bupropionu może być zaburzone w tych przypadkach.


Pacjenci z niewydolnością wątroby:
Średni okres półtrwania hydroksybupropionu u osób z poalkoholowym uszkodzeniem wątroby był wydłużony (T1/2 = 32, 3 ± 13,5) w stosunku do średniego okresu półtrwania u osób zdrowych (T1/2 = 21,2 ± 4,9). Różnic tych nie stwierdzono w odniesieniu do okresu półtrwania bupropionu i pozostałych metabolitów w obu grupach.

Pacjenci w podeszłym wieku:
W wyniku badań farmakokinetycznych przeprowadzonych u osób dorosłych otrzymano bardzo zróżnicowane rezultaty. Badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wykazało, że farmakokinetyka bupropionu i jego metabolitów u osób w podeszłym wieku nie różni się od obserwowanej u osób dorosłych. Inne badanie farmakokinetyczne z zastosowaniem zarówno jednej jak i wielokrotnych dawek sugeruje, że u osób w podeszłym wieku może w większym stopniu dochodzić do kumulacji bupropionu i jego metabolitów. Doświadczenie kliniczne nie wykazało różnic w tolerancji pomiędzy osobami w wieku podeszłym a osobami młodymi. Nie można jednak wykluczyć występowania większej wrażliwości u osób starszych.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE

Preparat Zyban jest zalecany do leczenia uzależnienia od nikotyny jako środek ułatwiający odzwyczajenie się od palenia tytoniu.
PRZECIWWSKAZANIA

    nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu
    napady padaczkowe w wywiadzie
    bulimia, jadłowstręt psychiczny w wywiadzie (w przeszłości lub aktualnie)
    równoczesne stosowanie preparatu Zyban z innymi preparatami zawierającymi bupropion (występowanie napadów padaczkowych jest zależne od dawki bupropionu)
    równoczesne leczenie inhibitorami MAO (bupropion może być stosowany nie wcześniej niż po 14 dniach od zakończenia leczenia inhibitorami MAO)

OSTRZEŻENIA SPECJALNE I ZALECANE ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

Nie należy stosować większych dawek preparatu Zyban, niż zalecane.
Stosowanie bupropionu jest związane z możliwością wystąpienia napadu padaczkowego, która jest zależna od dawki. Częstość występowania napadów padaczkowych po zalecanej maksymalnej dawce 2 x 150 mg na dobę wynosi 0,1% (1/1000).
Ryzyko wystąpienia napadu padaczkowego podczas stosowania bupropionu jest silnie związane z obecnością czynników predysponujących. Dlatego też stosując bupropion należy zachować szczególną ostrożność, jeżeli podaje się go osobom, u których stwierdzono:

    uraz głowy w wywiadzie
    nowotwór ośrodkowego układu nerwowego
    napady padaczkowe w wywiadzie
    równoczesne stosowanie innych leków, o których wiadomo, że obniżają próg pobudliwości drgawkowej.


Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania bupropionu w warunkach klinicznych związanych ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia drgawek (nadużywanie alkoholu, nagłe odstawienie alkoholu lub leków uspokajających, cukrzyca leczona z zastosowaniem leków hipoglikemizujących lub insuliny oraz stosowanie środków psychostymulujących lub obniżających apetyt).

Leczenie należy przerwać, jeżeli u pacjenta wystąpiły objawy nadwrażliwości lub reakcja anafilaktyczna (np. wysypka, swędzenie, pokrzywka, ból w klatce piersiowej, obrzęk lub duszność) podczas przyjmowania leku (patrz: Działania niepożądane).

Bupropion jest intensywnie metabolizowany w wątrobie do aktywnych metabolitów, które następnie są metabolizowane i wydalane przez nerki. Dlatego też rozpoczynając leczenie pacjentów z niewydolnością nerek i/lub wątroby należy zmniejszyć częstotliwość przyjmowania leku.
Przed rozpoczęciem leczenia bupropionem w skojarzeniu z nikotynową terapią zastępczą, np. nikotynowym przezskórnym systemem terapeutycznym zaleca się, aby osoba przepisująca i stosująca ten system zapoznała się z dołączoną do niego ulotką informacyjną. Prowadzenie leczenia skojarzonego wymaga kontrolowania ciśnienia krwi. W trakcie stosowania nikotynowej terapii zastępczej, np. plastrów należy unikać innych preparetów zawierających nikotynę, jak również palenia tytoniu.
W trakcie rzucania palenia, również u pacjentów stosujących Zyban może wystąpić bezsenność.
Działanie bupropionu jest podobne do innych leków przeciwdepresyjnych, istnieje więc ryzyko, że Zyban może wywołać epizod maniakalny u pacjentów z afektywną chorobą dwubiegunową w fazie depresji lub odnowić psychozę w fazie remisji u niektórych wrażliwych pacjentów.
Jak wykazały badania u ludzi oraz doświadczenie kliniczne, stosowanie preparatu Zyban związane jest z bardzo niskim prawdopodobieństwem wystąpienia uzależnienia.
Pacjenci w podeszłym wieku
Pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać zmniejszenia częstotliwości przyjmowania leku (patrz: Właściwości farmakokinetyczne).
STOSOWANIE LEKU PODCZAS CIĄŻY I KARMIENIA PIERSIĄ

Wpływ na ciążę nie został określony. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Bupropion i jego metabolity przechodzą do pokarmu kobiecego. Z tego względu należy zalecić matce unikanie karmienia piersią podczas stosowania leku.
INTERAKCJE

Badania in vitro wykazały, że bupropion jest metabolizowany do hydroksybupropionu (główny metabolit) za pośrednictwem cytochromu P450 IIB6 (CYP2B6). Podawanie bupropionu razem z lekami wpływającymi na ten izoenzym (np. orfenadryna, cyklofosfamid, ifosfamid) powinno być prowadzone z dużą ostrożnością.
Leczenie towarzyszące zawierające składniki metabolizowane głównie przez izoenzym CYP2D6 (np. preparaty beta-adrenolityczne, leki przeciwarytmiczne, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki neuroleptyczne) powinno być rozpoczynane od najmniejszych dawek.
W przypadku dołączenia bupropionu do leków metabolizowanych przez izoenzym CYP2D6 należy rozważyć konieczność obniżenia ich dawek. Dotyczy to głównie leków o wąskim indeksie terapeutycznym.
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów otrzymujących równocześnie lewodopę.
WPŁYW NA ZDOLNOŚĆ KIEROWANIA POJAZDAMI MECHANICZNYMI I OBSŁUGIWANIA URZĄDZEŃ MECHANICZNYCH W RUCHU

Tak jak w przypadku innych leków działających na ośrodkowy układ nerwowy, bupropion może wpływać na zdolność wykonywania czynności złożonych. Należy zachować szczególną ostrożność w trakcie kierowania pojazdami mechanicznymi i sprawdzić wcześniej zdolność do koncentracji uwagi, gdyż może ona być zaburzona w wyniku przyjmowania tabletek bupropionu.
DAWKOWANIE

Tabletkę należy połknąć w całości. Nie należy jej dzielić ani rozgryzać.

Dorośli
Zaleca się aby leczenie bupropionem rozpocząć jeszcze w okresie palenia tytoniu. Odstawienie tytoniu powinno być zaplanowane w ciągu dwóch pierwszych tygodni (najlepiej w drugim tygodniu) stosowania bupropionu.
Dawka początkowa - 150 mg na dobę, rano przez trzy kolejne dni. Od czwartego dnia przyjmować 150 mg bupropionu rano i 150 mg po południu. Należy pamiętać o co najmniej 8-godzinnej przerwie pomiędzy dwiema kolejnymi dawkami.
Maksymalna dawka jednorazowa wynosi 150 mg. Maksymalna dawka dobowa wynosi
300 mg.
Leczenie powinno być prowadzone przez okres co najmniej 7 tygodni. Jeżeli pacjentowi w trakcie siedmiotygodniowego leczenia nie uda się przynajmniej znacznie ograniczyć palenia, należy rozważyć odstawienie bupropionu.

Badania wykazały, że bupropion stosowany w dawce 300 mg na dobę przez okres około 1 roku jest dobrze tolerowany i skuteczny w zapobieganiu nawrotom palenia tytoniu. W przypadku osób, u których nastąpił powrót do palenia papierosów, decyzja o przedłużeniu leczenia powinna mieć charakter indywidualny.

Zalecane dawkowanie nie wymaga modyfikacji, jeżeli bupropion podawany jest jednocześnie z nikotynowym przezskórnym systemem terapeutycznym (Patrz: Zalecane środki ostrożności).

Pacjenci w podeszłym wieku oraz pacjenci z niewydolnością nerek i/lub wątroby
Należy zachować ostrożność stosując preparat Zyban u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek i/lub wątroby. Stosowanie preparatu Zyban u niektórych pacjentów z ww. grup może wymagać zmniejszenia częstotliwości przyjmowania leku.

Dzieci (poniżej 18 lat)
Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania bupropionu u dzieci poniżej 18 lat nie zostało ustalone.
PRZEDAWKOWANIE

Odnotowano przyjęcie dawki przekraczającej dziesięciokrotnie maksymalną dawkę terapeutyczną. Przedawkowanie może prowadzić dodatkowo, oprócz objawów określonych jako objawy niepożądane do wystąpienia: senności, omamów i utraty przytomności.
Postępowanie
W przypadku przedawkowania pacjent powinien być przyjęty do szpitala. Pacjentowi należy zapewnić prawidłową drożność dróg oddechowych, natlenienie i wentylację. Wskazane może być wykonanie płukania żołądka, jeżeli zostanie wykonane wkrótce po zażyciu leku. Zalecane jest również użycie węgla aktywowanego. Nie znane jest specyficzne antidotum dla bupropionu.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Objawy ogólne:
Gorączka, ból w klatce piersiowej, osłabienie.

Objawy ze strony układu krążenia:
Tachykardia, rozszerzenie naczyń, podciśnienie ortostatyczne, wzrost ciśnienia krwi, zaczerwienienie skóry, omdlenie.

Objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego:
Napady padaczkowe (patrz: ZALECANE ŚRODKI OSTROŻNOŚCI), bezsenność, drżenie, zaburzenia koncentracji, bóle głowy, zawroty głowy, obniżenie nastroju, splątanie, pobudzenie, niepokój.

Objawy endokrynne i metaboliczne:
Anoreksja.

Objawy ze strony przewodu pokarmowego:
Suchość w ustach, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, w tym nudności i wymioty, bóle brzucha, zaparcia.

Objawy skórne / nadwrażliwości:
Wysypka, świąd, pocenie się.
Reakcje nadwrażliwości występują z różnym nasileniem, od pokrzywki do obrzęku naczynioruchowego, duszności / skurczu oskrzeli i rzadko wstrząsu anafilaktycznego.
Odnotowywano również występowanie bólów stawów, bólów mięśni i gorączki w połączeniu z wysypką i innymi objawami sugerującymi wystąpienie reakcji nadwrażliwości o charakterze opóźnionym. Objawy te mogą przypominać chorobę posurowiczą.
Rumień wielopostaciowy i zespół Stevens-Johnsona były obserwowane rzadko.

Objawy ze strony narządów zmysłu:
Szum w uszach, zaburzenia widzenia, zaburzenia smaku.
PRZECHOWYWANIE

Stosować zgodnie z zaleceniem lekarza.
Przechowywać w temperaturze do 25°C.
Lek przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować po terminie ważności umieszczonym na opakowaniu.
DOSTĘPNE OPAKOWANIA

Opakowanie kartonowe zawierające 30, 60 lub 100 tabletek w blistrach.

Wytwórca: Miejsce wytwarzania:
Glaxo Wellcome Group Glaxo Wellcome Inc,
Glaxo Wellcome House Mississauga Road North,
Berkeley Avenue Mississauga, Ontario, Kanada
Greenford, Middlesex UB6 0NN
Wielka Brytania